氟苯尼考
氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH(见图1),阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995), 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。
提供治疗猪黄,白痢,水肿病的理论依据。试验报告表明: (1)氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素,Graham(1998)报道氟苯尼考对临床分离的234株 菌株的最小抑菌浓度(MIC)均低于氯霉素,在8ug/ml以下对98%的菌株尤其对氯霉素耐药菌株如肺炎嗜血杆菌、克雷伯氏肺炎菌、类细菌属有抑制作用;
(2)对阿莫西林耐药的嗜血杆菌的MIC为0.5ug/ml(Syriopoulou,et al,1981)
(3)氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性,MIC为0.25ugml-1(Veda,etal,1995;Barigazzi,et al,1996)
(4)对链球菌的MIC为0.5ug/ml( (Barigazzi,et al,1996)